E' un indolo-alcaloide proveniente dal percorso shikimico. È un derivato del triptofano con due gruppi metili aggiunti all'atomo ammina di azoto (N). La sua biosintesi è relativamente semplice, illustrata nello schema accanto. L'amminoacido triptofano nelle piante è un prodotto endogeno, mentre negli animali proviene dalla dieta e si trova abbondante nel cioccolato, nell'avena, nelle banane, nei datteri, nelle arachidi, nel latte e nei latticini.
La sintesi comincia con la decarbossilazione del triptofano da parte di un enzima amminoacido-aromatico-decarbossilasi (AADC) (fase 1). Il conseguente triptofano decarbossilato è triptammina; questa subisce metilazione dall'enzima indoletilammina-N-metiltransferasi (INMT) che catalizza il trasferimento di un gruppo metilico dal cofattore S-adenosil metionina(SAM), tramite addizione nucleofila, alla triptammina. (fase 2). Questa reazione trasforma SAM in S-adenosilomocisteina (ESA), generando il prodotto intermedio N,N-dimetiltriptammina.